May-akda: Jianhua Lv hinango mula sa: ''Medicine at Packaging''
Pinagmulan:http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7
Kapsulaay isa sa mga sinaunang dosage form ng mga gamot, na nagmula sa sinaunang Egypt [1].Binanggit ni De Pauli, isang parmasyutiko sa Vienna, sa kanyang talaarawan sa paglalakbay noong 1730 na ang mga Oval na kapsula ay ginamit upang pagtakpan ang masamang amoy ng mga gamot upang mabawasan ang sakit ng mga pasyente [2].Makalipas ang mahigit 100 taon, nakuha ng mga pharmacist na sina Joseph Gerard Auguste dublanc at Francois Achille Barnabe motors ang patent ng unang mundokapsula ng gelatinnoong 1843 at patuloy na pinagbuti ito upang umangkop sa industriyal na produksyon [3,4];Simula noon, maraming mga patent sa mga guwang na kapsula ang ipinanganak.Noong 1931, matagumpay na idinisenyo at ginawa ni Arthur Colton ng kumpanya ng Parke Davis ang awtomatikong kagamitan sa produksyon ng hollow capsule at ginawa ang unang machine-made hollow capsule sa mundo.Kapansin-pansin, hanggang ngayon, ang hollow capsule production line ay patuloy lamang na napabuti batay sa disenyo ni Arthur upang mapabuti ang kalidad ng produkto at kahusayan sa produksyon.
Sa kasalukuyan, ang kapsula ay gumawa ng mahusay at mabilis na pag-unlad sa larangan ng pangangalagang pangkalusugan at parmasya, at naging isa sa mga pangunahing form ng dosis ng oral solid na paghahanda.Mula 1982 hanggang 2000, kabilang sa mga bagong gamot na inaprubahan sa buong mundo, ang mga hard capsule dosage form ay nagpakita ng pataas na kalakaran.
Larawan 1 Mula noong 1982, ang mga bagong molekular na gamot ay inihambing sa pagitan ng mga kapsula at tableta
Sa pag-unlad ng pagmamanupaktura ng parmasyutiko at industriya ng R&D, ang mga pakinabang ng mga kapsula ay higit na nakilala, pangunahin sa mga sumusunod na aspeto:
1. Mga kagustuhan ng pasyente
Kung ikukumpara sa iba pang mga form ng dosis, ang mga matitigas na kapsula ay maaaring epektibong matakpan ang masamang amoy ng mga gamot at madaling lunukin.Ang iba't ibang kulay at disenyo ng pag-print ay ginagawang mas nakikilala ang mga gamot, upang epektibong mapabuti ang pagsunod sa mga gamot.Noong 1983, ipinakita ng isang survey na isinagawa ng mga awtoridad sa Europa at Amerikano na sa 1000 mga pasyente na napili, 54% ang ginustong mga hard capsule, 29% ang pumili ng mga sugar coated na pellets, 13% lamang ang pumili ng mga tablet, at isa pang 4% ay hindi gumawa ng isang malinaw na pagpipilian.
2. Mataas na R&D Efficiency
Itinuro ng 2003 tufts report na ang halaga ng pananaliksik at pagpapaunlad ng gamot ay tumaas ng 55% mula 1995 hanggang 2000, at ang average na pandaigdigang halaga ng pananaliksik at pagpapaunlad ng gamot ay umabot sa 897 milyong dolyar ng US.Tulad ng alam nating lahat, ang mga naunang gamot ay nakalista, mas mahaba ang panahon ng monopolyo sa merkado ng mga patentadong gamot, at ang mga bagong kita sa gamot ng mga negosyong parmasyutiko ay tataas nang malaki.Ang average na bilang ng mga excipients na ginamit sa mga kapsula ay 4, na kung saan ay makabuluhang nabawasan kumpara sa 8-9 sa mga tablet;Ang mga item sa pagsubok ng mga kapsula ay mas mababa din, at ang halaga ng pagtatatag ng pamamaraan, pagpapatunay at pagsusuri ay halos kalahati ng mga tablet.Samakatuwid, kumpara sa mga tablet, ang oras ng pagbuo ng mga kapsula ay hindi bababa sa kalahating taon na mas maikli kaysa sa mga tablet.
Sa pangkalahatan, 22% ng mga bagong compound entity sa pagsasaliksik at pagpapaunlad ng gamot ay maaaring pumasok sa phase I na mga klinikal na pagsubok, kung saan mas mababa sa 1/4 ang makakapasa sa phase III na mga klinikal na pagsubok.Ang pag-screen ng mga bagong compound ay maaaring epektibong mabawasan ang gastos ng mga bagong institusyong pananaliksik at pagpapaunlad ng gamot sa lalong madaling panahon.Samakatuwid, ang industriya ng paggawa ng hollow capsule sa mundo ay nakabuo ng mga preclinical na kapsula (pccaps) na angkop para sa mga pagsubok sa daga ®）； Precision micro filling equipment (xcelodose) na angkop para sa paggawa ng mga sample ng clinical capsule ®）， At mga klinikal na double-blind capsule (dbcaps) na angkop para sa malakihang mga klinikal na pagsubok ®） At isang buong hanay ng mga produkto upang suportahan ang Pagbawas ng mga gastos sa R&D at pagpapabuti ng kahusayan sa R&D.
Bilang karagdagan, mayroong higit sa 9 na uri ng mga kapsula sa iba't ibang laki, na nagbibigay ng maraming pagpipilian para sa disenyo ng dosis ng gamot.Ang pagbuo ng teknolohiya ng paghahanda at mga kaugnay na kagamitan ay ginagawang angkop din ang kapsula para sa higit pang mga compound na may mga espesyal na katangian, tulad ng mga compound na hindi matutunaw sa tubig.Ang pagsusuri ay nagpapakita na ang 50% ng mga bagong tambalang entity na nakuha sa pamamagitan ng high-throughput screening at combinatorial chemistry ay hindi matutunaw sa tubig (20%) μ G / ml), ang parehong mga kapsula na puno ng likido at malambot na mga kapsula ay maaaring matugunan ang mga pangangailangan ng paghahanda ng tambalang ito.
3. Mababang gastos sa produksyon
Kung ikukumpara sa mga tablet, ang GMP production workshop ng mga hard capsule ay may mga pakinabang ng mas kaunting kagamitan sa proseso, mataas na paggamit ng espasyo, mas makatwirang layout, mas kaunting oras ng inspeksyon sa proseso ng produksyon, mas kaunting mga parameter ng kontrol sa kalidad, mas kaunting operator, mababang panganib ng cross pollution, simple proseso ng paghahanda, mas kaunting proseso ng produksyon, simpleng pantulong na materyales at mababang gastos.Ayon sa pagtatantya ng mga makapangyarihang eksperto, ang komprehensibong halaga ng mga hard capsule ay 25-30% na mas mababa kaysa sa mga tablet [5].
Sa masiglang pag-unlad ng mga kapsula, ang mga guwang na kapsula, bilang isa sa mga pangunahing excipient, ay mayroon ding mahusay na pagganap.Noong 2007, ang kabuuang dami ng benta ng mga hollow capsule sa mundo ay lumampas sa 310 bilyon, kung saan 94% ay gelatin hollow capsules, habang ang iba pang 6% ay mula sa hindi animal derived capsules, kung saan ang taunang rate ng paglago nghydroxypropyl methylcellulose (HPMC) na mga guwang na kapsulaay higit sa 25%.
Ang malaking pagtaas sa mga benta ng hindi galing sa hayop na mga hollow capsule ay sumasalamin sa takbo ng pagkonsumo ng pagtataguyod ng mga natural na produkto sa mundo.Sa Estados Unidos lamang, halimbawa, mayroong 70 milyong tao na "hindi pa nakakain ng mga produktong galing sa hayop", at 20% ng kabuuang populasyon ay "mga vegetarian".Bilang karagdagan sa natural na konsepto, ang mga non animal derived hollow capsules ay mayroon ding sariling natatanging teknikal na katangian.Halimbawa, ang HPMC hollow capsules ay may napakababang nilalaman ng tubig at magandang tigas, at angkop para sa mga nilalamang may hygroscopicity at water sensitivity;Ang Pullulan hollow capsule ay mabilis na nadidisintegrate at may napakababang oxygen permeability.Ito ay angkop para sa malakas na pagbabawas ng mga sangkap.Ang iba't ibang mga katangian ay ginagawang matagumpay ang iba't ibang mga hollow capsule na produkto sa mga partikular na merkado at kategorya ng produkto.
MGA SANGGUNIAN
[1] La Wall, CH, 4000 taon ng parmasya, isang balangkas na kasaysayan ng parmasya at mga kaalyadong agham, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. März 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Pagsusuri ng Mga Gastos sa Pag-unlad at Produksyon : Mga Tablet Kumpara sa Capsugels.Aklatan ng Capsugel
Oras ng post: Mayo-10-2022